乐伐替尼首先于2015年在美国和欧洲获批,用于治疗分化型甲状腺癌,随后获批肾癌与肝癌;2018年9月,乐伐替尼在我国获批上市,用于不可切除的肝细胞癌一线治疗。仑伐替尼是一种酪氨酸激酶(RTK)受体抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性,另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF),受体FGFR1、2、3和4,血小板衍生生长因子(PDGF)受体PDGFRα、KIT和RET。仑伐替尼与依维莫司联合用药体外可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路,体内可降低人肾细胞癌荷瘤小鼠的肿瘤体积,联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。
乐伐替尼主要通过抑制多种酪氨酸激酶受体(RTK)发挥作用,这些受体在肿瘤生长和扩散过程中发挥着重要作用。它能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等靶点,从而阻止肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。此外,乐伐替尼还能抑制RET、KIT和FLT-3等靶点,进一步拓宽了其抗癌谱。
一项临床试验,478位患者使用乐伐替尼,476位患者使用多吉美,结果显示,乐伐替尼有效率是24%,多吉美的有效率是9%;乐伐替尼中位无进展生存期是7.4个月,多吉美中位无进展生存期是3.7个月;乐伐替尼中位总生存期13.6个月;多吉美中位总生存期12.3个月。
可见该药治疗肝癌效果显着,安全性可控。但是一般如果到晚期或者中期的患者服用乐伐替的有效率一般在24%到50%左右,建议患者还是去医院进行检查,遵医嘱用药,对症使用才能更好的达到治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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