帕博西尼（也译为哌柏西利，Palbociclib）,商品名爱搏新(IBRANCE),是由美国辉瑞公司（Pfizer Inc.）研发的全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin Dependent Kinase，CDK)4/6抑制剂，用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib(帕博西尼)加阿那曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。

　　细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂是一种新型的选择性药物，其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展，对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，共有13个成员，包括CDK1-CDK13，其与细胞周期蛋白(cyclin)协同，成为调控细胞周期的重要因子。Cyclin分为A-L等12个亚型，不同的CDK分别与不同的cyclin相结合。其中，cyclin D家族(cyclin D1、D2、D3)在G1期开始表达，结合并激活CDK4和CDK6，形成cyclin D-CDK4/6复合物，进而使RB蛋白磷酸化，并掩盖了RB对细胞周期进程的抑制作用。因此CDK4/6抑制剂通过阻止RB磷酸化而使G1期的细胞周期阻滞，阻止包括乳腺癌在内的多种癌症的进展。

　　哌柏西利通过抑制CDK4和CDK6酶的活性，减缓了细胞周期进程，从而有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在临床试验中，哌柏西利联合内分泌治疗药物，如氟维司群和阿那曲唑等，显着延长了激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌患者的无进展生存期。

　　Ⅱ期临床研究PALOMA-1比较了阿那曲唑联合或不联合帕博西尼作为ER+、HER2-绝经后不适于手术治疗的转移或局部复发乳腺癌患者的一线治疗效果。该研究纳入165例患者，结果显示，来曲唑联合哌柏西利治疗使无进展生存时间(Progress Free Survival，PFS)从10.2个月提高至20.2个月，且观察到的不良反应也是可控的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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