阿帕替尼是一种VEGFR2抑制剂，在临床前和临床研究中显示出有前途的抗血管生成和抗肿瘤活性。阿帕替尼在逆转多药耐药、调节肿瘤微环境以及抑制肿瘤细胞生长、增殖、侵袭、迁移、转移、保护性自噬和凋亡方面的潜力。阿帕替尼是晚期骨与软组织肉瘤中治疗的明星药物。
从机制角度来看，抗血管生成靶向治疗与血管内皮生长因子（VEGF）、细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4（CTLA4）、表皮生长因子受体（EGFR）等一系列靶点有关。其中VEGF家族蛋白表达后与受体相互结合发挥功能，而酪氨酸激酶受体（VEGFRs）分为VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-36，其中VEGFR-2在血管发生和血管生成中起首要作用，VEGFR-3则主要与淋巴管的生成相关。
2020年发表的《阿帕替尼治疗化疗失败后IV期成骨肉瘤的临床研究》发现阿帕替尼具有良好的疗效和耐受性，短期疗效显示12周时的客观缓解率为6.06%，疾病控制率为78.79%。中位无进展生存期为7.89个月，中位总生存期为17.61个月。
阿帕替尼是通过高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新血管的生成，阻断下游信号传导，从而强效抗肿瘤组织血管生成，最终达到全方位打击肿瘤的目的。
阿帕替尼治疗进展期、多线治疗失败后的骨肉瘤，具有较好的治疗效果，故而引发了多项研究的密切关注。但其副作用如手足皮疹、高血压、蛋白尿等不可忽视。联合化疗等多方案治疗可能会提高疗效，其优化方案需要进一步研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 阿帕替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/aptn/
添加康必行顾问，想问就问
