艾瑞芬净（以前为SCY-078或MK-3118），在本研究中代号为HS-10366，是一种开发中的用于治疗真菌感染的新型三萜类抗真菌药物。它靶向葡聚糖合成酶，导致真菌细胞死亡，这也是棘白菌素的作用机制。与棘白菌素相比，艾瑞芬净具有口服生物利用度、广泛的组织分布、优异的组织渗透性等优点，并对大多数耐棘白菌素念珠菌保持活性。艾瑞芬净的一个重要消除途径是通过CYP3A4代谢，然后是羟基化无活性代谢物的葡萄糖醛酸化和硫化。

　　艾瑞芬净（中国代号：HS-10366）是一种首创新型口服三萜类抗真菌药物，具有广谱抗真菌活性，能抗念珠菌属、曲霉属和其他真菌病原体。它被美国食品和药物管理局批准用于治疗外阴阴道念珠菌病。该研究旨在评估中国健康成人口服艾瑞芬净的安全性、耐受性和药代动力学（PK）特征。

　　2022年3月至10月，在健康的中国受试者中进行了一项单中心、随机、双盲、安慰剂对照的单次递增剂量（SAD，n=42）和多次递增剂量（MAD，n=28）研究。SAD阶段有三个队列（300、600和1500mg）,MAD阶段有两个队列[每天一次（QD）450mg，持续7天；前2天的负荷剂量为750mg，每日两次（BID），随后连续5天的维持剂量为750mg QD]。每个队列中符合条件的参与者以6：1的比例随机接受口服艾瑞芬净或安慰剂。

　　主要目的是评估安全性和耐受性。次要目的是评估PK参数，包括Cmax、AUC和t1/2。共有70名健康的中国受试者参加了这项研究。平均年龄（标准差）为29.0（6.32），55.7%为男性。所有治疗期间出现的不良事件（TEAE）均为轻度或中度。没有严重不良事件，也没有受试者因TEAE而退出研究。所有TEAE均已恢复或解决。最常见的TEAE是腹泻、腹痛和恶心。在SAD阶段，在300–1500mg的剂量范围内，Cmax和AUC大致随着剂量相应增加。平均t1/2为18.29-21.30小时。在MAD阶段，在多次给药后观察到暴露累积（Cmax和AUC）。

　　该第1期研究证明了艾瑞芬净在中国健康受试者中具有良好的安全性、耐受性和药代动力学特征。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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