艾拉司群是一种非甾体的口服雌激素受体降解剂,在ER+的乳腺癌细胞中以剂量依赖的方式降解雌激素受体,抑制雌激素受体靶向基因的转录功能,从而抑制癌细胞的增殖。用于治疗在至少一种内分泌疗法后病情进展,且患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女或成年男性。
Elacestrant是一种结合雌激素受体α(ERα)的雌激素受体拮抗剂。在ER阳性(ER+)HER2阴性(HER2-)乳腺癌细胞中,elacestrant抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖,其浓度诱导通过蛋白酶体途径介导的ERα蛋白降解。艾拉司群证明了体外和体内抗肿瘤活性,包括对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂耐药的ER+HER2-乳腺癌模型以及含有雌激素受体1基因(ESR1)突变的乳腺癌模型。
艾拉司群目前正在进行临床试验,以评估其在治疗乳腺癌和其他雌激素依赖性肿瘤中的疗效和安全性。初步的研究结果表明,艾拉司群在治疗某些类型的乳腺癌中具有较好的疗效和安全性,尤其是对那些对其他靶向ER的药物产生耐药性的患者。
服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。开始前和服用Orserdu期间定期监测血脂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!