盐酸缬更昔洛韦片适用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS)患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。盐酸缬更昔洛韦片适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物,在体外和体内均可抑制人巨细胞病毒(CMV)的复制。
盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物,是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯,口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦,其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦,但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高,其口服吸收的生物利用度为62.4%,是更昔洛韦的l0倍,而毒性却大大降低。
在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦,再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢(半衰期18h)。由于磷酸化过程很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生于被病毒感染的细胞中。更昔洛韦通过三磷酸更昔洛韦抑制病毒DNA聚合酶(pUL54)来抑制病毒活性。
临床试验显示,在使用万赛维治疗两年后,62%的病例仍存活,而没有接受缬更昔洛韦治疗的病例的存活率只有18%。国内外的多项研究显示,万赛维药理作用明显,作用机制较新颖,毒性低,不良反应少,临床疗效显著,患者顺应性高,应用安全。
应用盐酸缬更昔洛韦和/或更昔洛韦后有报道出现惊厥、镇静、头晕、共济失调,和/或精神错乱。如果这些情况发生,可能会影响需要精力集中的活动,包括病人驾驶汽车和操作机器的能力。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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