烨辉医药的甲磺酸贝舒地尔获批上市，用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。该产品也是国内首个获批上市的ROCK2抑制剂。2021年7月，贝舒地尔在美国获批治疗12岁以上的cGVHD患者，也是首款获FDA批准的ROCK2抑制剂。

　　2021年9月，赛诺菲以约19亿美元收购了Kadmon公司，从而获得了贝舒地尔。

　　在中国，贝舒地尔由烨辉医药进行申报注册。2019年，烨辉医药与Kadmon公司成立合资公司以在中国开发和商业化贝舒地尔甲磺酸贝舒地尔片用于治疗GVHD。

　　贝舒地尔在国外获批是基于关键性临床研究ROCKstar（NCT03640481）的数据。该研究是一项随机、开放标签、多中心II期研究，在先前接受过两到五线全身治疗的cGVHD患者中展开。研究中，患者随机分入两组，分别接受贝舒地尔（200mg QD）、贝舒地尔甲磺酸贝舒地尔片（200mg BID）治疗。

　　结果显示：在完成患者入组后的6个月开展的主要分析中，贝舒地尔200mg QD组、200mg BID组的ORR分别为73%（95%CI:60%,83%，p＜0.0001）和74%（95%CI:62%,84%，p＜0.0001），数据具有临床意义和统计学意义。

　　从开始治疗到首次缓解的中位时间为1.8个月。获得缓解的患者中，62%在缓解后至少12个月内没有发生死亡或使用新的全身性疗法。中位缓解持续时间1.9个月。该研究中，接受治疗的患者报告称，cGVHD症状有显著改善。

　　此外，在全部关键患者亚组均观察到了治疗缓解、在全部受影响的器官系统中均观察到了完全缓解，包括有纤维化疾病的器官中。

　　安全性方面，贝舒地尔甲磺酸贝舒地尔片耐受性良好，不良反应与在该患者群体中的预期一致。

　　烨辉医药分别于2020年12月和2021年4月在中国启动了贝舒地尔的I期和II期临床试验。两项临床研究均已完成并提交CDE。贝舒地尔中国NDA于2021年11月提交，发补数据递交于2022年11月完成，时至今日正式获批。

　　ROCK2还可以抑制Th17的活化，Th17背后是一大片自身免疫疾病。ROCK2抑制剂曾经还做了临床研究观察治疗银屑病的疗效。贝舒地尔（belumosudil）是由Kadmon公司开发的一款ROCK2激酶抑制剂。它能通过减轻STAT3的磷酸化，加强STAT5的磷酸化，从而下调过度活化的T辅助细胞（Th17），并增强调节性T细胞（Treg）功能，进而重建免疫平衡。

　　ROCK又称Rho关联含卷曲螺旋蛋白激酶，是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞增殖、细胞凋亡、基因表达等其它多种常见的细胞功能中发挥着重要的作用。

　　ROCK是RhoA的下游效应体，存在ROCK1和ROCK2两种亚型。ROCK1主要表达于肺、肾、骨骼肌等非神经组织，ROCK2主要表达于中枢神经系统，包括海马锥体神经元、大脑皮层和小脑浦肯野细胞。Rho/ROCK信号通路是参与细胞生长、分化、迁移和发育的重要信号转导系统。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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