立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Lifitegrast)，以品牌名Xiidra（/ˈzaɪdrə/）销售，是一种治疗干眼症状的药物，干眼症是一种被称为角膜结膜干燥综合征的症候群。立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)通过抑制炎症细胞的结合来减轻炎症。它通常与环孢素（Ikervis，Restasis或Cequa）一起用于干眼症的治疗，包括睑板腺功能障碍和炎性干眼症。立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)最初是由SARcode Bioscience（萨可德）开发的，后来被卖给了Shire，而后Shire又被武田收购。在2019年，诺华公司收购立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)，以丰富其眼科产品线。然而，在2023年7月，诺华考虑进行组织架构改革，选择将立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)卖给了眼科领域的巨头博士伦（Bausch+Lomb）。从这一系列交易可以看出，这个产品被多次转手，显示了其潜在价值得到了多方认可。

　　干眼是临床上常见眼病之一，我国干眼症的发病率已达到21%-30%1。随着对病因研究的不断深入，人们意识到炎症是干眼发病的“罪魁祸首”之一，抗炎的重要性愈发凸显。3月16日，国家药品监督管理局药品审评中心公开信息显示，诺华重磅新药——5%立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)滴眼液（Xiidra）获得临床试验默示许可。该LFA-1拮抗剂旨在阻断炎症从而打破干眼恶性循环，改善干眼症状和体征，有望为干眼治疗带来新的转机。

　　本次获得临床试验默示许可的5%立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)滴眼液为LFA-1拮抗剂，其主要成分立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)是一种小分子四氢异喹啉衍生物，它的三维结构模拟ICAM-1上与LFA-1结合部位的表位，具有高亲和力，可竞争性地与ICAM-1结合，阻断LFA-1与ICAM-1作用。

　　立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)通过阻断LFA-1/ICAM-1相互作用减少T细胞迁移、T细胞活化和促炎细胞因子释放，从而阻断干眼炎症循环，减轻炎症反应。T细胞介导的炎症是干眼恶性循环的重要环节，而LFA-1与ICAM-1全程参与炎症循环。立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)作为LFA-1拮抗剂，能够阻断干眼炎症循环，改善干眼症状和体征。立他司特滴眼液/利福舒特眼用溶液(Xiidra/Lifitegrast)滴眼液于2016年在美国上市，其有效性与安全性已被临床试验和真实世界研究所证实。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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