吉列替尼是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

　　吉瑞替尼的作用机制是基于对FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的抑制。FLT3是一种在造血细胞中表达的受体酪氨酸激酶，在急性髓系白血病的发生和发展中起着重要的作用。吉瑞替尼能够特异性地抑制FLT3的活性，从而阻断癌细胞的增殖和扩散，减缓疾病进程。

　　吉瑞替尼是一种小分子抑制剂，通过阻断特定的信号通路来抑制肿瘤的生长。它主要针对FLT3和AXL这两种基因的突变。这两种基因的突变在急性髓系白血病（AML）和其他一些实体瘤中较为常见，因此吉瑞替尼在治疗这些疾病方面具有显著的优势。

　　多项临床试验已经证明了吉列替尼在治疗急性髓系白血病方面的疗效。在一些临床试验中，接受吉瑞替尼治疗的患者显示出较高的缓解率和较长的生存期。与传统的化疗药物相比，吉瑞替尼具有更高的特异性，能够减少对正常细胞的毒副作用，提高患者的耐受性和生活质量。基于III期ADMIRAL试验的结果，该试验调查了Xospata与挽救性化疗治疗复发性或难治性FLT3mut+AML患者的疗效和安全性。结果显示，与挽救性化疗组相比，Xospata治疗组患者总生存期显著延长、一年生存率提高一倍、伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解率提高一倍。安全性方面，Xospata治疗组最常见的≥3级不良事件为发热性中性粒细胞减少、贫血、血小板减少。

　　在2018年10月，Xospata率先在日本获得批准，用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。2018年11月底，Xospata获美国FDA批准，成为用于复发性或难治性AML患者群体的首个FLT3靶向制剂，也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。

　　2019年5月，FDA批准了Xospata的一份补充新药申请（sNDA），更新Xospata的美国产品标签，纳入来自III期ADMIRAL试验的最终OS数据。在欧盟，Xospata于2019年10月获得批准，单药治疗携带FLT3突变（FLT3mut+）的复发性或难治性AML成人患者。

　　吉瑞替尼并非万能药物。对于不携带FLT3和AXL突变的患者，该药物可能无法发挥治疗作用。此外，长期使用吉瑞替尼可能会产生耐药性，导致治疗效果下降。因此，未来的研究方向将集中在如何克服耐药性问题，以及寻找更多与吉列替尼协同治疗的方法。吉瑞替尼作为一种新型的靶向治疗药物，为癌症患者带来了新的希望。尽管仍存在一些挑战和未知因素，但随着科研的不断深入和临床经验的积累，相信这种药物将在未来的癌症治疗中发挥更为重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是肺癌患者使用劳拉替尼耐药后的新选择？

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