曲美替尼是一种抑制MEK1/2的靶向药物，主要用于治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼是第1款MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。
曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)，MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致包括MEK1和MEK2的BRAF通路的组成型激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变导致的阳性肿瘤细胞的生长。
达拉非尼与曲美替尼的联合治疗方案通过FDA审批的主要依据是来自其一项II期临床试验结果，该结果显示在36名日用两次150 mg达拉菲尼及一次2 mg曲美替尼的既往未治疗患者中，总有效率（ORR）为61%。在接受相同剂量的既往有过治疗的患者中，总有效率为63%。
曲美替尼是MEK1和MEK2的唯一抑制剂，它可增加细胞表面与TNFα结合的受体数量，从而引起更有效的进攻和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种抗肿瘤免疫的关键细胞因子，可进一步增强曲美替尼和TNFα的抗癌活性。重要的是，曲美替尼也大大增加了TNFα和IFNγ目标基因的表达，从而增强抗肿瘤免疫能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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