阿可替尼是BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862在BTK活性位点与半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性受到抑制。在非临床研究中，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。2019年11月21日，美国FDA批准阿卡替尼用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成人患者。
基于既往至少接受过一种治疗的MCL成人患者的全球临床研究ACE-LY-004，以及针对既往至少接受过一种治疗的MCL和其他B细胞恶性肿瘤患者的中国1/2期临床研究的研究结果。该适应症的常规批准将取决于正在开展中的确证性随机对照临床试验结果。
ACE-LY-004研究是一项开放的全球多中心2期单臂研究，入组了124例既往至少接受过一种治疗的MCL成人患者。2020年第62届美国血液学会（ASH）年会和博览会上公布的38.1个月时的长期随访结果显示，研究者评估的总缓解率（ORR）为81%，48%的患者达到完全缓解（CR）。接受阿可替尼治疗的患者的中位无进展生存期（PFS）为22个月。在最终数据截止时，治疗组中位总生存期（OS）达到59.2个月，安全性和耐受性与初始研究结果保持一致，脱靶效应相关不良事件风险较低，总体安全性良好。
除了MCL，阿斯利康和Acerta Pharma公司目前还在全球20多个临床研究中评估阿可替尼用于治疗多种B细胞血液肿瘤，包括CLL、弥漫性大B细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、滤泡性淋巴瘤和其他血液恶性肿瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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