鲁卡帕尼可作为铂类敏感卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的维持疗法，这些患者在完成至少两次铂类化疗后有部分或完全缓解。鲁卡帕利（rucaparib）是一种多聚ADP核糖聚合酶（poly adenosine diphosphate-ribose polymerase,PARP）抑制剂，它可阻断癌细胞中受损DNA的PARP酶活性。PARP受到抑制使得断裂的DNA单链累积，致使双链断裂增加，从而导致癌细胞死亡。具有同源重组修复缺陷的肿瘤细胞（如BRCA1或BRCA2突变）对PARP抑制剂敏感。

　　Rucaparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶一个的抑制剂，包括PARP-1，PARP-2，和PARP-3，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示rucaparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶学活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡，和细胞死亡。观察到在BRCA1/2和其他DNA修复基因有缺陷肿瘤细胞系增加rucaparib-优点的细胞毒性。Rucaparib在BRCA中有或无缺陷的人癌症的小鼠异种移植模型中曽被显示减低肿瘤生长。

　　卵巢癌是一种常见的女性生殖系统恶性肿瘤，具有复发率高、预后差等特点。鲁卡帕尼作为一种PARP抑制剂，已经在多项临床试验中证实，可以显著延长卵巢癌患者的无进展生存期（PFS），并降低肿瘤复发的风险。鲁卡帕尼主要用于治疗携带BRCA基因突变的晚期卵巢癌患者。BRCA基因突变是一种与卵巢癌风险增加相关的遗传变异。对于这部分患者，鲁卡帕尼可以作为一线或二线治疗选择，以延长生存期和提高生活质量。此外，鲁卡帕尼还在其他类型的癌症中进行临床试验，以评估其在不同癌症类型中的疗效。

　　在一项涉及300多名卵巢癌患者的大型临床试验中，鲁卡帕尼表现出良好的疗效。与安慰剂组相比，鲁卡帕尼组患者的中位无进展生存期延长了近一倍，且生活质量得到显著改善。这一结果使得鲁卡帕尼成为全球首个被批准用于卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂。研究表明PARP抑制剂单药治疗可明显抑制可对于BRCA1和BRCA2突变的的卵巢癌细胞活性。ARIEL3是一项评估卢卡帕利维持治疗铂敏感复发性卵巢癌疗效及安全性的的Ⅲ期临床研究，初步结果已显示卢卡帕利可显著提高患者的的无进展生存期（PFS）。

　　鲁卡帕尼作为一种口服药物，具有使用方便、副作用相对较小等优势。与传统的化疗药物相比，鲁卡帕尼可以更好地保护正常细胞，减轻患者的痛苦。此外，鲁卡帕尼还具有较高的耐药性，使得患者能够在较长时间内持续接受治疗，从而延长生存期。

　　鲁卡帕尼可作为复发性BRCA1或BRCA2突变的卵巢癌患者化疗的替代治疗选择。未来的研究可为BRCA回复突变的患者明确最佳治疗策略，提高其他因素可增加对基于铂类化疗和PARP抑制剂敏感性的认识。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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