阿达格拉西布（adagrasib）一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。临床上已经证实阿达格拉西布可以有效穿透脑血屏障，对于携带KRAS G12C非小细胞肺癌患者脑转移有很好的预防和治疗作用。阿达格拉西布（MRTX849、KRAZATI、Adagrasib）为另一种有效、选择性、口服生物可利用且不可逆的共价抑制剂，至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布正在评估作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合用于晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌）患者的疗效。

　　阿达格拉西布通过抑制KRAS G12C突变蛋白的功能，从而阻断癌细胞的生长和扩散。具体而言，阿达格拉西布能够与KRAS G12C突变蛋白结合，使其失去活性，进而抑制下游信号通路的传导，从而达到抑制肿瘤生长的目的。这一作用机制使得阿达格拉西布在癌症治疗中具有较高的特异性和有效性。阿达格拉西布是一种口服的小分子抑制剂，主要针对KRAS G12C突变型癌症。KRAS是一种在癌症中常见的基因突变，尤其在非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等多种癌症类型中具有较高的发生率。由于KRAS突变的存在，癌细胞能够逃避正常的生长调控机制，从而导致肿瘤的发生和发展。阿达格拉西布的出现，为这些KRAS G12C突变型癌症患者提供了一种新的治疗选择。

　　美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿达格拉西布（adagrasib)上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。这些患者既往至少接受过一次全身治疗。目前，阿达格拉西布已被批准用于治疗具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。在临床试验中，阿达格拉西布表现出较好的疗效，能够显著延长患者的生存期并提高生活质量。此外，研究人员还在探索阿达格拉西布在其他类型癌症中的应用，如结直肠癌、胰腺癌等。在116名KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中评估了阿达格拉西布的疗效。这些患者既往接受过铂类化疗或免疫治疗，每日两次口服600mg剂量。临床试验主要评估客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。试验结果显示80%的患者病情得到控制，中位缓解持续时间为12.5个月，中位总生存期为14.1个月。

　　阿达格拉西的批准源于KRYSTAL-1，一项多中心、开放标签研究。在112名患有KRAS G12C突变的NSCLC患者中，每天两次接受600 mg阿达拉西治疗，近80%的患者出现肿瘤缩小或完全消失。客观缓解率(ORR)达到43%，中位缓解持续时间(DOR)为8.5个月。

　　阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的药物，具有抑制肿瘤生长和扩散的潜力。然而，作为种新兴疗法，仍需更多的研究和临床试验来确定其准确的作用机制和疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(ADAGRASIB/KRAZATI)的药品简述及注意事项

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