贝美替尼(Binimetinib)也称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162,是一种抗癌小分子,由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。贝美替尼是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。FDA批准它与康奈非尼(encorafenib)联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。
贝美替尼/比美替尼(Binimetinib)的作用是阻断MEK蛋白,从而减缓癌细胞的生长和扩散。贝美替尼/比美替尼(Binimetinib)和康奈非尼(encorafenib)一起服用,由于它们在不同的点上针对相同的信号通路,所以可以互相帮助减缓癌细胞的增长。在BRAF V600突变的癌症中,存在一种异常版本的蛋白质BRAF。这会导致另一种叫做MEK的蛋白被激活、“打开”,而MEK参与刺激细胞分裂。正因为如此,癌细胞会不受控制地分裂,导致肿瘤的发展。MEK的工作途径是由不同的蛋白质相互发出信号,共同控制细胞的生长。
比美替尼最初被批准用于治疗晚期黑色素瘤患者,这些患者通常已经接受过其他治疗方法但效果不佳。临床试验结果显示,比美替尼能够显着延长患者的无进展生存期,并改善生活质量。
对黑色素瘤发病机制的广泛研究揭示了异常信号在肿瘤细胞增殖中发挥的关键作用。尤其是MEK/RAS/RAF/ERK信号通路内的突变已成为黑色素瘤形成的重要驱动因素。因此,这些信号通路已成为有价值的治疗靶点。比美替尼是一种基于MEK途径开发的靶向药物,是对抗这种侵袭性癌症的有前途的工具。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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