依拉环素是一种氟喹诺酮类抗生素,其分子结构独特,能够对抗多种耐药菌。这种药物对于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有良好的抗菌活性,这使得它在临床应用中具有广泛的适用性。为了减少耐药菌的产生并保持XERAVA和其他抗菌药物的有效性,XERAVA应仅用于治疗或预防经证明或强烈怀疑由易感菌引起的感染。
复杂性腹腔内感染(cIAI)是一种院内或社区获得性感染,由空腔脏器延伸到腹膜腔形成的腹膜炎或者脓肿的感染疾病。cIAI包括腹腔脓肿、胃或肠穿孔、腹膜炎、阑尾炎、胆囊炎、憩室炎等。cIAI由不同的病原体引起,包括革兰阴性菌、革兰阳性菌和厌氧菌。依拉环素是一种新型全合成氟环素类抗菌药物,能特异性的与细菌核糖体30s亚基结合,阻止氨基酰tRNA与A位点联结,从而抑制肽链的延长,影响细菌蛋白质的合成。体外研究显示,依拉环素对不同类型的细菌病原体几乎通杀,可以覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌(铜绿假单胞菌除外)、厌氧菌和非典型病原体。
依拉环素的临床应用已经取得了显着的成果。在多项研究中,依拉环素在治疗由多重耐药菌引起的感染中表现出良好的疗效。依拉环素可以阻止肽链的进一步合并,延长了其对细菌的作用时间,可针对的细菌有肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、弗氏柠檬酸杆菌、粪肠球菌、产酸克雷伯氏菌、金黄色葡萄球菌、血管链球菌群、产气荚膜梭菌芽孢杆菌多种,因此在治疗复杂性腹腔感染方面具有显着疗效,受到临床研究者以及患者的广泛关注。
为了证实依拉环素的疗效,临床中进行了两项3期随机、双盲、活性对照、多国、多中心试验(试验1编号NCT01844856,试验2编号NCT02784704),研究比较了依拉环素与厄他培南或美罗培南作为4至14天治疗的活性对照。依拉环素在主要终点方面不劣于美罗培南,差异仅为-0.5%,超过预先指定的边距,且使用依拉环素的不良事件发生率相对较低,不到5%、4%和3%的患者出现恶心、呕吐和腹泻。除了与其他药物的对比试验,临床中还进行了单次和多次递增剂量依拉环素的安全性和药代动力学的随机、双盲、安慰剂对照研究,在单次和多次递增剂量研究中评估了静脉注射依拉环素的药代动力学(PK)、尿排泄和安全性/耐受性。
多种药物联合应用具有协同相加作用。联合用药可以更快速控制感染,遏制耐药发生,并适当降低毒性较高的药物剂量,减少不良反应。对于严重感染者,联合治疗病死率明显低于单药治疗。
依拉环素的应用也需要注意一些问题。首先,尽管它对多种耐药菌具有良好的抗菌活性,但并不意味着它可以完全替代其他抗生素。在使用依拉环素时,医生需要根据患者的具体情况和感染的病原体类型,选择最合适的抗生素。其次,长期使用依拉环素可能会导致一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻等。因此,在使用依拉环素时,需要密切监测患者的症状变化,及时调整药物剂量和治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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