非戈替尼是治疗对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARDs)反应不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者的JAK1抑制剂,于欧洲药品管理局(EMA)和日本厚生劳动省(MHLW)批准上市。大量临床研究表明,Filgotinib对RA的疗效明确、安全性和耐受性良好。
非戈替尼是一种选择性抑制JAK中的JAK1的药物。通过抑制JAK1,阻断TNFα和IL-6的刺激向核传达,抑制炎症,抑制类风湿性关节炎的进展。当炎症性细胞因子TNFα、IL-6、IL-2等引起炎症时,它们结合到各受体上,刺激就会传达给核。每个受体都附带一种被称为“Janus激酶(JAK)”的蛋白质,通过JAK将信号传达给核。刺激到达核内,引起炎症反应,类风湿性关节炎恶化。JAK中有JAK1至JAK3、特别是TNFα和IL-6作用的受体,已证实JAK-1有参与。
类风湿关节炎(RA)号称“不死的癌症”,是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的自身免疫性疾病。其病变特点为滑膜炎,以及由此造成的关节软骨和骨质破坏,最终导致严重且不可逆的关节损害。
FINCH研究包括3项III期试验,均达到了其主要终点。与安慰剂或MTX相比,Filgotinib均能很好的达到ACR20/50/70的缓解指标,且所有单独ACR成分都表现出改善。与安慰剂或MTX相比,非戈替尼治疗始终达到了ACR20/50/70的缓解指标,且在所有的ACR标准上都有所改善。与安慰剂或MTX相比,第12和24周时,在接受200mg Filgotinib联合MTX或其他常规合成的抗风湿药物治疗的患者中,获得较低疾病活动性和/或缓解(DAS28-CRP≤3.2和DAS28-CRP<2.6)的患者比例显著提高。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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