吉列替尼，也称为ASP2215，是FLT3酪氨酸激酶抑制剂的小分子部分，与该组中的其他药物相比，具有更高的选择性和效力。用于治疗复发或难治性急性髓系白血病。吉瑞替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，被证实对FLT3-ITD突变阳性的急性髓系白血病(AML)患者具有显著的临床效果。FLT3-ITD突变是AML患者中最常见的突变之一，它与AML的发展、复发和生存率不良等因素有关。吉瑞替尼通过抑制FLT3-ITD突变的活性，可以有效地抑制白血病细胞的增殖和生存。

　　吉列替尼通过特异性地抑制FLT3酪氨酸激酶的活性，阻断了白血病细胞增殖和存活的信号通路，从而达到治疗效果。临床试验结果显示，与传统的化疗方案相比，吉列替尼治疗组的患者疾病缓解率更高，无进展生存期更长。因此，吉列替尼被认为是一种颠覆性的治疗药物，为FLT3-ITD突变型白血病患者提供了新的治疗选择。

　　吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种用于治疗FLT3-ITD阳性急性髓系白血病（AML）的药物，主要疗效有：1、可控制白血病细胞增殖；2、可以导致AML患者达到完全缓解或完全缓解与不完全恢复造血的更高比例；3、可以显著延长FLT3-ITD阳性AML患者的总生存期。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

　　临床试验结果表明，吉瑞替尼在治疗FLT3-ITD阳性复发或难治性AML患者中有显著的疗效。它可以延长患者的生存期，并且使更多患者达到完全缓解的状态。吉瑞替尼也具有口服给药的方便性，为患者带来了更好的治疗选择。

　　在临床前试验中，吉列替尼对野生型受体的IC50为5nM，对ITD突变的IC50是0.7-1.8nM，并且对TKD突变的抑制作用与其他疗法相当。此外，数据显示吉列替尼对受体酪氨酸激酶AXL的抑制作用，已知该激酶可调节急性髓系白血病中FLT3的活性。体内的另一个重要结果是在异种移植肿瘤中高水平定位，这表明具有高选择性。在1/2期临床试验中，吉列替尼的综合完全缓解率为41%，总体缓解率为52%，中位缓解期为20周，中位总生存期为31周。在III期临床试验中，吉列替尼报告21%的患者完全缓解或完全缓解，血液学部分恢复。

　　尽管吉瑞替尼在AML治疗中表现出明显的疗效，但它也可能引起一些副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、头痛和食欲减退等。此外，吉瑞替尼还可能引起QT间期延长、心律失常和肺毒性等严重副作用，因此在使用吉列替尼时需要监测患者的心脏功能和肺功能。吉列替尼作为针对FLT3-ITD突变的抑制剂，在治疗白血病中发挥着重要作用。它们可以抑制白血病细胞的增殖和生存，从而延长患者的生存期并改善治疗效果。但需要注意的是，吉瑞替尼也可能引起一些副作用，因此在使用过程中需密切监测患者的病情和副作用反应，并根据医生的建议进行适当的处理和调整。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是肺癌患者使用劳拉替尼耐药后的新选择？

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