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曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB/MEKINIST)延缓了BRAF V600突变阳性黑色素瘤耐药性的出现

时间:2024-02-26 14:30 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  曲美替尼是一种口服的小分子激酶抑制剂,主要用于治疗晚期黑色素瘤和非小细胞肺癌。它通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而达到治疗癌症的目的。与传统的化疗药物相比,曲美替尼具有更高的选择性和更低的副作用。

曲美替尼

  曲美替尼的作用机制主要是抑制肿瘤细胞中的MEK1和MEK2蛋白激酶。这两种蛋白激酶在细胞的生长和增殖过程中起着关键作用。通过抑制这两种蛋白激酶,曲美替尼可以阻断肿瘤细胞的信号传导,从而抑制其生长和扩散。

  曲美替尼是一种可逆的、高度选择性的、MEK1和MEK2的变构抑制剂。通过以高亲和力与未磷酸化的MEK1和MEK2结合,曲美替尼阻断了MEK的催化活性。它还以未磷酸化的形式维持MEK,防止MEK的磷酸化和活化。

  体外研究表明,与单独使用任何一种药物相比,MEK和B-RAF抑制剂对MAPK通路的双重抑制与协同作用和改善的癌症治疗效果有关。与单独使用任何一种药物相比,曲美替尼和达拉非尼(一种BRAF抑制剂)的联合使用导致体外BRAF V600突变阳性肿瘤细胞系的生长抑制更显着,并且BRAF V600突变阳性肿瘤异种移植物对肿瘤生长的延长抑制。曲美替尼对MEK和达拉非尼对RAF的联合抑制延缓了BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物体内耐药性的出现。

  自曲美替尼问世以来,它已经在全球范围内进行了广泛的临床试验和应用。多项研究表明,曲美替尼在治疗晚期黑色素瘤和非小细胞肺癌方面取得了显著的疗效。与传统的化疗药物相比,曲美替尼不仅可以延长患者的生存期,还可以提高患者的生活质量。

  曲美替尼作为一种革命性的癌症治疗药物,为许多患者带来了新的希望。它通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散,为晚期黑色素瘤和非小细胞肺癌患者提供了有效的治疗选择。然而,我们也应认识到任何药物都存在一定的副作用和限制。因此,在使用曲美替尼时,患者应遵循医生的建议和指导,确保药物的有效性和安全性。随着医学的不断进步和发展,我们有理由相信曲美替尼将在未来的癌症治疗中发挥更加重要的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小洁)
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