英克西兰是一种RNAi(RNA干扰)疗法,通过抑制肝脏中合成PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素9)的mRNA,从而减少PCSK9蛋白的产生。PCSK9是一种能够降低肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR)水平的蛋白,而LDLR是调节血液中低密度脂蛋白(LDL)水平的关键因子。因此,英克西兰通过抑制PCSK9,间接提高了LDLR水平,从而降低了血液中的LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)水平。
英克西兰是一种基于RNA干扰技术的新型药物,这种新技术能够使药物长期作用肝脏的PCSK9酶,从而达到抑制酶活性,进而减少低密度脂蛋白受体降解的作用,低密度脂蛋白受体是血脂代谢过程中,分解多余低密度脂蛋白胆固醇的重要受体,这个受体的水平提高了,相当于肝脏对于血脂的分解能力增强了,因此,英克西兰发挥降脂作用,主要是通过加强脂质代谢能力,加强多余胆固醇分解能力的方向起效。
对于除了低密度脂蛋白胆固醇升高,同时存在高密度脂蛋白偏低,甘油三酯高,脂蛋白a升高等问题的混合型血脂异常患者,英克西兰作为PCSK9抑制剂类药物,除了能够明确降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇以外,还有降低甘油三酯,脂蛋白a的额外药理作用,这样的作用对于调节患者的综合血脂谱,全面降低血脂异常带来的心脑血管风险,也是多重的。
在临床研究中,英克西兰已经取得了令人瞩目的成果。一项涉及数千名高血脂患者的随机对照试验显示,经过一定周期的治疗,使用英克西兰的患者LDL-C水平显著降低,且降幅超过其他降脂药物。此外,该药物在降低心血管事件风险方面也表现出了显著的优势,为高血脂患者带来了更好的预后。
与传统的降脂药物相比,英克西兰具有诸多优势。首先,其降脂效果持久,一次注射可维持数月甚至数年的疗效,大大减少了患者的服药频率和依从性问题。其次,英克西兰在降低LDL-C的同时,还能显著降低心血管事件的风险,如心肌梗死、中风等。此外,该药物副作用较小,对患者的生活质量影响较小。
通过单克隆抗体PCSK9抑制剂类药物如依洛尤单抗,阿利西尤单抗的降脂效果,我们就可以看出这类药物的降脂效果都是显著而且明确的,依洛尤单抗等药物,每两周注射一次,对于低密度脂蛋白胆固醇的降低作用高达60%左右,是效果比强效他汀还要强的降脂药物,而同样以PCSK9位作用靶点的英克西兰,虽然每半年给药一次,其三期临床结果显示,该药物也可以使低密度脂蛋白胆固醇降低达52%,这个效果可达到阿托伐他汀40mg剂量,瑞舒伐他汀20mg剂量的降脂作用。
英克西兰并非适用于所有高血脂患者。对于部分特殊人群,如孕妇、哺乳期妇女、严重肝肾功能不全患者等,应谨慎使用。此外,患者在使用英克西兰过程中,需要定期监测血脂水平和肝功能等指标,以确保药物的安全性和有效性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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