阿法替尼,化学名为4-(3-乙炔基苯基氨基)-6,7-二甲氧基喹唑啉,是一种口服的、不可逆的、针对EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶的抑制剂。其商品名为Gilotrif,由瑞士制药巨头诺华公司研发并生产。
阿法替尼的主要作用机制是通过与EGFR的ATP结合位点不可逆地结合,从而阻断EGFR的信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与传统的EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比,阿法替尼具有更强的抑制活性,且能够更有效地抑制EGFR的突变体。
阿法替尼主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),特别是那些EGFR基因发生突变的肺癌患者。这些突变通常与肺癌的发生和发展密切相关。通过阿法替尼的治疗,可以显著延长患者的生存期,提高生活质量。
多项大型临床研究已经证实,阿法替尼在治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者时,与传统的化疗药物相比,具有更高的有效率、更长的无进展生存期和更低的毒性反应。这使得阿法替尼成为许多肺癌患者的首选治疗药物。一项阿法替尼对比安慰剂治疗吉非替尼或厄洛替尼和一、二线化疗治疗失败NSCLC、随机、Ⅱb/Ⅲ期临床试验结果显示,经独立评估后的阿法替尼组PFS为3.3个月,安慰剂组为1.1个月;ORR在阿法替尼组和安慰剂组分别为7%和1%;PFS和ORR在两组间均有统计学差异,但OS没有明显差异。
尽管阿法替尼在肺癌治疗中表现出色,但它也有一些常见的副作用,如腹泻、皮疹、口腔炎等。此外,还可能导致一些严重的副作用,如间质性肺病。因此,在使用阿法替尼时,需要密切监测患者的身体状况,及时调整药物剂量或停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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