阿西米尼是一种针对特定癌症类型的口服靶向治疗药物。它主要通过抑制癌细胞内的特定信号传导通路，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。与传统的化疗药物相比，阿西米尼具有更高的选择性和更低的副作用，能够为患者带来更好的生活质量。用于治疗先前已接受过至少2种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗、费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期（Ph+CML-CP）成人患者。Scemblix是欧洲首个通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋（在科学文献中也称为STAMP抑制剂）起作用的CML治疗药物，为对目前可用的TKI治疗不耐受和/或耐药的患者提供了一种重新想象的治疗方法。

　　慢性髓性白血病(CML)是一种罕见的骨髓增生性疾病，约占所有白血病病例的15%，9号染色体上的ABL1基因和22号染色体上的BCR基因，形成组成型激活的BCR-ABL1融合基因，也称为费城染色体。CML患者在诊断时通常无症状，或者他们可能出现全身症状，例如脾肿大，同时伴有贫血和白细胞和血小板升高。CML可进一步分为慢性期(CP-CML)、加速期(AP-CML)或急变期，但大多数存在CP-CML。

　　阿西米尼是一种ABL/BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂。阿西米尼通过与ABL肉豆蔻酰基口袋结合，抑制BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性。在体外或慢性粒细胞白血病动物模型中进行的研究中，阿西米尼显示出抗野生型BCR-ABL1和几种激酶突变形式（包括T315I突变）的活性。Scemblix的活性药物成分asciminib是一款STAMP抑制剂，特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋（STAMP），可将BCR-ABL1锁定为非活性构象。目前已上市的竞争药物，是通过与BCR-ABL1蛋白的ATP结合位点结合。而asciminib通过作用于该激酶的另一部分，即ABL肉豆蔻酰口袋发挥作用。目前，Scemblix正在针对CML-CP的多个治疗线进行研究，包括评估Scemblix作为一线治疗的ASC4FIRST III期研究。

　　基于III期ASCEMBL试验和I期(NCT02081378)研究的结果，该研究包括具有T315I突变的Ph+CML-CP患者。在对至少两种TKI产生耐药性或不耐受的Ph+CML-CP患者中，ASCEMBL试验显示：在第24周时，与Bosulif(bosutinib，博舒替尼)相比，Scemblix使MMR率几乎翻了一番(25%对比13%[P=0.029])。

　　除了对特定癌症类型的显著疗效外，阿西米尼还具有其他优势。首先，它是一种口服药物，相比于传统的注射药物，更加方便患者使用。其次，阿西米尼的副作用相对较小，能够减轻患者的痛苦，提高生活质量。此外，阿西米尼还具有较长的半衰期，这意味着患者不需要频繁服药，进一步提高了治疗的便利性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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