塞尔帕替尼被批准用于治疗RET突变阳性甲状腺髓样癌以及RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌。此后，FDA已批准塞尔帕替尼治疗任何由RET融合驱动的癌症。塞尔帕替尼（Siprutinib）是一种口服的、强效且选择性的脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂。SYK是一种非受体酪氨酸激酶，在多种免疫和炎症过程中起到关键作用。塞尔帕替尼的开发旨在通过抑制SYK的活性，为多种疾病提供新的治疗策略。
塞尔帕替尼主要用于治疗那些与SYK过度激活相关的疾病，尤其是血液肿瘤和自身免疫性疾病。在临床研究中，它已显示出对多种类型的淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病（CLL）具有显著的治疗效果。通过抑制SYK，塞尔帕替尼能够阻断特定的信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
一项纳入了27例RET融合阳性甲状腺癌患者的试验评估了塞尔帕替尼的治疗疗效，19例RET融合甲状腺癌经治患者缓解率79%；8例RET融合甲状腺癌初治患者有效率达到了惊人的100%!其中7人部分缓解，1人完全缓解！
塞尔帕替尼不但可以有效抑制天然RET信号通路，而且能够抑制肿瘤细胞产生的耐药机制。更重要的是塞尔帕替尼入脑能力很强，可以防止RET基因融合的癌细胞躲在脑内肆虐。塞尔帕替尼治疗的缓解具有持久性，安全性良好，治疗相关不良事件的停药率低（1.7%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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