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恩曲替尼/罗圣全(ROZLYTREK)在ROS1阳性NSCLC患者治疗效果好

时间:2024-02-28 11:15 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性。恩曲替尼的主要作用机制是抑制MET信号通路的活性,从而阻止癌细胞的生长和扩散。通过抑制MET通路的活性,恩曲替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡,从而达到治疗肺癌的目的。

恩曲替尼

  罗圣全(恩曲替尼)是一款靶向泛TRK及ROS1酪氨酸激酶的具有中枢神经系统(Central Nervous System,CNS)活性的强效选择性的抑制剂,能够穿过血脑屏障。ROS1是一种编码受体酪氨酸激酶的基因,与间变性淋巴瘤激酶(ALK)结构相似,是NSCLC明确的一种少见驱动基因,中国人群中的发病率在1-3%之间,融合(重排)是ROS1基因的主要变异类型。ROS1融合阳性NSCLC患者在疾病确诊时,发生CNS转移的患者比例高达40%。

  在ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗中,恩曲替尼总体的客观缓解率(ORR)达68.7%,中位缓解持续时间(DOR)达35.6个月,中位无进展生存期(PFS)达17.7个月,中位总生存时间(OS)为47.7个月。

  同时,恩曲替尼展现了优秀的脑保护效果:经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%;且基线有可测量脑转移病灶的患者的颅内客观缓解率(IC-ORR)也达80.0%,表现出颅内抗肿瘤效果,而且药物安全可耐受。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小洁)
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