凡德他尼是一种口服的多激酶抑制剂,它可以通过抑制多种与肿瘤生长和扩散相关的蛋白激酶活性,从而达到抑制肿瘤生长的目的。这种药物由AstraZeneca公司研发,并已在全球多个国家和地区上市,为癌症患者提供了新的治疗选择。凡德他尼主要用于治疗晚期甲状腺髓样癌(MTC)以及无法手术切除或局部晚期、复发的非小细胞肺癌(NSCLC)。这些适应症的选择是基于临床试验的结果,证明凡德他尼在这些类型的癌症中具有显著的治疗效果。
Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体(VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体外血管生成模型中Vandetanib抑制内皮细胞迁移,增殖,生存和新血管生成。Vandetanib抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
凡德他尼的作用机制主要基于其多激酶抑制活性。它可以抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)以及多种其他与肿瘤生长和血管生成相关的激酶。通过这种多重抑制作用,凡德他尼能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖和新生血管的形成,从而达到治疗癌症的目的。
临床肿瘤学杂志发表的一项研究表明,与只对EGFR有抑制作用的吉非替尼相比,凡德他尼能有效地延长非小细胞肺癌(NSCLC)病人的无进展生存期。临床研究比较了凡德他尼300 mg/d和吉非替尼250mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC病人的疗效,与吉非替尼相比,凡德他尼明显地增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间,分别为8%和1%,11.9周和8.1周,(P=0.011)。在临床试验中如果病人病情进展或不能耐受毒性,允许其改变治疗方案。试验结果表明,用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率为14%,而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率达到32%,预计中位总生存期由凡德他尼→吉非替尼为6.1个月,而由吉非替尼→凡德他尼为7.4个月。
虽然凡德他尼在癌症治疗中表现出良好的疗效,但它也可能引起一些不良反应。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、高血压、恶心、呕吐等。此外,凡德他尼还可能引起一些严重的副作用,如心脏毒性、出血倾向等。因此,在使用凡德他尼时,医生需要根据患者的具体情况仔细评估其风险和收益。
凡德他尼作为一种创新的多激酶抑制剂,为癌症治疗提供了新的手段。它的多重抑制作用能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成,从而达到治疗癌症的目的。然而,凡德他尼也可能引起一些不良反应,因此在使用时需要谨慎评估患者的具体情况。随着医学研究的不断深入,相信凡德他尼在癌症治疗中的应用将会更加广泛和精准。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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