阿达格拉西布是一种口服的小分子抑制剂,主要针对KRAS基因突变阳性的非小细胞肺癌患者。KRAS基因是一种常见的致癌基因,其突变会导致细胞异常增殖,进而引发癌症。阿达格拉西布通过抑制KRAS蛋白的活性,从而阻断癌细胞的生长和扩散,为癌症患者提供了新的治疗选择。
在过去的几年里,阿达格拉西布已经进行了多项临床试验,并取得了令人瞩目的成果。在一项针对KRAS基因突变阳性的非小细胞肺癌患者的临床试验中,阿达格拉西布显著延长了患者的无进展生存期,且总体生存期也有所改善。此外,该药物还展现了对其他类型癌症的潜在疗效,如结直肠癌、胰腺癌等。在112名基线时患有可测量疾病的患者中,经证实的客观缓解率为42.9%。在89名患者(79.5%)中观察到任何程度的肿瘤缩小。1名患者(0.9%)获得完全缓解,47名患者(42.0%)获得部分缓解,41名患者(36.6%)疾病稳定至少6周;6名患者(5.4%)中疾病进展是最好的总体缓解。
Adagrasib(MRTX849)是一种有效的、口服的KRAS G12C小分子共价抑制剂,在非活性、GDP结合状态下不可逆地选择性结合KRAS G12C。Adagrasib具有良好的药代动力学特性,包括半衰期长(23小时)、剂量依赖性和中枢神经系统(CNS)渗透性。
尽管阿达格拉西布在临床试验中取得了显著成果,但仍面临一些挑战。首先,该药物的成本较高,可能限制了其在发展中国家的应用。其次,虽然阿达格拉西布针对KRAS基因突变阳性的癌症患者具有较好的疗效,但仍需进一步研究其在其他类型癌症中的应用。开启癌症治疗的新篇章。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!