甲磺酸贝舒地尔片是美国FDA批准的全球首款、也是亚洲首个且唯一获批用于cGVHD治疗的ROCK2抑制剂。用于治疗糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。cGVHD主要病理生理过程为免疫炎症反应，常见和特征性的病理改变是纤维化。甲磺酸贝舒地尔作为一种选择性Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK2）抑制剂，同时靶向cGVHD的炎症和纤维化过程，在恢复免疫稳态的同时可以减少纤维化。
在cGVHD慢性炎症阶段，甲磺酸贝舒地尔片促进ROCK2与Janus相关激酶3(JAK3)的相互作用，从而增加信号转导和转录激活因子5(STAT5)的磷酸化，导致Treg细胞上调。甲磺酸贝舒地尔对STAT3和STAT5磷酸化的免疫调节作用减少了与cGVHD相关的炎症，最终恢复免疫稳态。甲磺酸贝舒地尔片是一个选择性ROCK2抑制剂，对于ROCK2异构体的选择性是ROCK1异构体的100倍，允许仅抑制ROCK2的活性，完全抑制ROCK1和ROCK2可能导致患者出现不良事件。作为一种选择性rho相关的含卷曲螺旋的蛋白激酶2或ROCK2抑制剂，甲磺酸贝舒地尔同时靶向cGVHD的炎症和纤维化过程。
作为一个治疗cGVHD的靶向药物，口服ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片通过降低信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化和活化，增加信号转导和转录激活因子5(STAT5)的磷酸化和活化，最终实现免疫稳态恢复；同时也下调了cGVHD的纤维化过程，针对cGVHD纤维化这一独特性病理特征发挥作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 甲磺酸贝舒地尔片 https://www.kangbixing.com/drug/Rezurock/
添加康必行顾问，想问就问
