索托拉西布是一种针对RET激酶的抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，从而减缓肿瘤的发展。它主要用于治疗非小细胞肺癌，特别是那些已经扩散到身体其他部分或对其他药物治疗无效的患者。Sotorasib(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。Sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

　　索托拉西布是一种口服的小分子激酶抑制剂，主要针对KRAS G12C突变体。KRAS基因是一种在多种癌症中都存在突变的基因，这种突变会导致细胞增殖失控，进而引发癌症。索托拉西布的出现，为KRAS G12C突变阳性的非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。KRAS G12C是在第12个密码子处有甘氨酸至半胱氨酸替代物的单点突变，该突变存在于13%的肺腺癌，3%的结直肠癌、2%的子宫癌和1%的间皮瘤中，胰腺癌、宫颈癌、膀胱癌和胃癌中也有低比例的KRAS p G12C突变（＜1%）。

　　索托拉西布的作用机制是通过与KRAS G12C突变体结合，阻止其信号传导，从而抑制癌细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比，索托拉西布具有更高的选择性和更低的副作用，能够在不影响正常细胞的情况下，有效杀灭癌细胞。

　　在临床试验中，索托拉西布展现出了令人瞩目的疗效。一项针对KRAS G12C突变阳性的非小细胞肺癌患者的随机对照试验显示，使用索托拉西布治疗的患者，其无进展生存期显著延长，生活质量也得到了明显改善。此外，索托拉西布在治疗其他类型的KRAS突变癌症中也显示出了一定的疗效，为未来的癌症治疗提供了更广阔的应用前景。在肺癌患者中，依据CodeBreaK 100临床试验，索托雷塞（Sotorasib）治疗KRASG12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者的2年总生存（OS）率达32.5%。索托雷塞（Sotorasib）成为迄今为止首个也是唯一一个在携带KRASG12C突变的NSCLC患者中显示长期临床获益和OS获益的KRASG12C抑制剂。患者的总缓解率为36%（95%CI：28-45），疾病控制率达到81%（95%CI：73-87），中位缓解持续时间为10个月。Sotorasib单药方案在重度经治KRAS p.G12C突变胰腺癌患者中展现出良好的抗肿瘤活性。研究共招募了38位患者，其中55%的人在初次诊断时即为IV期，全部患者均存在转移性病灶。所有患者ORR为21.1%，DCR为84.2%，DOR为5.7个月，在中位随访16.8个月中，患者的mPFS为4.0个月，36.1%的患者超过6个月，中位OS为6.9个月，19,6%的患者超过12个月，79%的患者肿瘤都有不同程度的缩小。

　　从目前的有关临床试验数据来看，索托拉西布针对KRAS G12C突变有成为跨瘤种靶向药物的潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托雷塞/索托拉西(SOTORASIB)治疗非小细胞肺癌的功效怎么样？ 

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