塞利尼索(SELINEXOR)是一种口服选择性核输出蛋白抑制剂,其主要作用机制是通过阻止肿瘤细胞内的特定蛋白质从细胞核中运出,从而诱导肿瘤细胞凋亡。这种机制使得塞利尼索在多种类型的癌症中都表现出了强大的抗癌活性,包括多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤等。塞利尼索是全球首个全新机制的口服选择性核输出蛋白(XPO1)抑制剂,具有“全新机制、协同增效、快速起效、深度缓解”四大特点。通过抑制核输出蛋白XPO1,塞利尼索可促使肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白的核内储留和活化,并下调细胞浆内多种致癌蛋白水平。
与传统的化疗药物相比,塞利尼索具有更低的毒性和更好的耐受性。这意味着患者在接受治疗期间,能够保持更好的生活质量,减少因药物副作用导致的不适。此外,塞利尼索还具有较好的抗肿瘤活性,能够在短时间内显著缩小肿瘤体积,延长患者的生存期。塞利尼索发挥抗肿瘤作用机制的三条通路为:1)使抑癌蛋白在细胞核中明显聚集,再激活发挥抗肿瘤作用;2)使致癌基因mRNA滞留在细胞核,降低胞浆内致癌蛋白水平;3)激活糖皮质激素受体(GR)通路,恢复激素敏感性。
在临床试验中,塞利尼索已经取得了令人瞩目的成果。在一项针对多发性骨髓瘤患者的随机对照试验中,塞利尼索联合地塞米松的治疗方案显著提高了患者的无进展生存期,降低了疾病进展的风险。这一结果使得塞利尼索成为了一种具有广泛应用前景的抗癌药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!