阿培利司是一种针对PI3KCA基因突变的抑制剂，它通过抑制PI3K信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一独特的机制使得阿培利司在乳腺癌治疗中表现出色，尤其是针对那些携带PI3KCA基因突变的患者。阿培利司，商业名称为Piqray，是一种靶向磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）的口服药物，由全球领先的医药公司诺华制药研发。PI3K在细胞增殖、分化和存活的调控中起着关键作用，当PI3K发生突变时，可能会导致各类癌症的发生和发展。阿培利司正是针对这一靶点的特效药物，其作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的PI3K途径，阻止癌细胞的增殖，进而达到抑制肿瘤生长的效果。

　　在临床研究中，阿培利司与氟维司群联合使用，显著延长了携带PI3KCA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者的无进展生存期。这一成果在医学界引起了广泛关注，被认为是乳腺癌治疗领域的一大突破。

　　对于携带PIK3CA突变的荷尔蒙受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者，用于治疗该病后疾病发展。临床研究显示，阿培利司治疗的整体缓解率为6%，包括1例子宫内膜癌完全缓解，7例宫颈癌、乳腺癌、子宫内膜癌、大肠癌或直肠癌部分缓解。另外，52.2%的病人病情稳定，疾病控制率为58.2%。

　　多项研究表明，阿培利司联合氟维司群治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者，可显著提高患者的无进展生存期。与传统的内分泌治疗相比，阿培利司联合治疗方案可使患者的无进展生存期延长近一年。这为乳腺癌患者带来了新的治疗希望。

　　PI3K信号通路在肿瘤生长、增殖和存活过程中发挥重要作用，抑制PI3K可引起ER信号上调。该编码的α亚基是PI3KCA，该抑制剂是PI3Kα特异性的抑制剂阿培利司(BYL719)，它能针对PIK3CA的突变起效。PI3Kα-亚基靶向PI3K相对于靶向PI3K位点可以降低毒性反应。SOLAR-1检测阿培利司+氟维司组对ABC的治疗效果，主要终点是PIK3CA突变组的PFS。研究发现，阿培利司+氟维司群组与安慰剂+氟维司群组相比，PIK3CA突变组的PFS显著延长(11.0个月vs.5.7个月)，并降低了35%的疾病发展风险。

　　除了疗效显著外，阿培利司还具有良好的耐受性。与传统的化疗药物相比，阿培利司的副作用相对较小，这使得患者在治疗过程中能够保持较好的生活质量。同时，阿培利司的口服给药方式也使得治疗更为便捷，减少了患者的就医成本和时间。

　　当然，阿培利司并非适用于所有乳腺癌患者。医生需要根据患者的具体情况，如基因突变状态、肿瘤类型等，来判断是否适合使用阿培利司。此外，阿培利司在临床应用中仍需进一步的研究和优化，以提高其疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿哌利西/阿培利司(ALPELISIB)作用机制和药效学

　　更多药品详情请访问 阿培利司 https://www.kangbixing.com/drug/apls/