厄达替尼是一款泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,每日口服一次。该产品获FDA加速批准用于治疗携带FGFR2/3突变,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)成人患者,成为全球首款获FDA批准上市的FGFR抑制剂,也是首款针对转移性膀胱癌的靶向疗法。这一药物的主要作用机制是针对那些FGFR基因发生突变的膀胱癌患者,这些突变常常导致FGFR信号通路的异常激活,进而促进肿瘤的发展。
厄达替尼(BALVERSA)具有更高的选择性和更低的毒性,这意味着患者在接受治疗期间的生活质量可以得到显著改善。此外,由于其口服给药的方式,也大大方便了患者的使用,降低了治疗的复杂性。
作为一个选择性的FGFR抑制剂,厄达替尼的作用机制专注于阻断成纤维细胞生长因子受体的活性。FGFR是一类关键的细胞表面受体,参与调控细胞的生长、分化,以及凋亡等多个过程。当这些受体发生基因异常,如突变或过表达时,它们可能促进肿瘤细胞的增殖,导致癌症的发生和发展。
Erdafitinib是一种激酶抑制剂,根据体外数据,可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系的细胞活力。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和源自肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
在临床治疗的实践中,厄达替尼表现出了令人瞩目的成效,特别是在尿路上皮癌和膀胱癌治疗方面。这种药物的独特作用机理使其能够有效地控制肿瘤的复发和转移,为患者带来了生存期的延长和生活质量的提升。在多项临床试验中,厄达替尼(BALVERSA)已经展现出了显著的疗效。对于那些携带FGFR突变的膀胱癌患者,使用厄达替尼治疗后,肿瘤明显缩小,甚至部分患者的肿瘤完全消失。这些积极的结果为膀胱癌的治疗提供了新的选择,也为患者带来了更大的生存希望。研究者发现,在接受厄达替尼治疗的患者中,肿瘤的生长速度有了显著的减缓,甚至在某些病例中观察到了肿瘤的完全消失。这些成果不仅证明了厄达替尼在肿瘤治疗上的有效性,也为患者提供了新的希望。
厄达替尼常见的副作用包括恶心、腹泻、疲劳和皮肤反应等。这些副作用的出现可能会对患者的治疗计划和生活质量产生一定影响。因此,在决定使用厄达替尼之前,医生需要对患者进行全面的评估,以确保其适合使用此药物。由于厄达替尼的治疗作用与特定的基因突变相关,对患者进行基因检测成为了一项重要的前置步骤。这一步骤不仅能够帮助医生确定患者是否适合接受厄达替尼治疗,还能够预测患者对药物的反应,从而实现更加个性化的治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:厄达替尼(ERDAFITINIB)治疗尿路上皮癌患者的有效性如何?
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