拉罗替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK基因融合（NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合）的实体瘤。拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。

　　神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合是一种致癌驱动因子，由于染色体内或染色体间重排导致，进而驱动肿瘤的增殖与扩散。NTRK基因融合现已成为实体瘤治疗的理想靶点，诸多研究均证实拉罗替尼具有显著的疗效和良好的安全性。拉罗替尼是一种口服的原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk激活，从而导致细胞凋亡的诱导和Trk过表达肿瘤细胞生长的抑制。Trk是一种由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶，在多种癌细胞类型中发生突变，在肿瘤细胞的生长和存活中起重要作用。

　　拉罗替尼作为TRK抑制剂发挥作用，在体外和体内肿瘤模型中，拉罗替尼在由基因融合、蛋白质调节结构域缺失引起的TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中表现出抗肿瘤活性Larotrectinib在TRKA激酶结构域点突变的细胞系中具有最小活性，包括临床鉴定的获得性耐药突变G595R。TRKC激酶结构域中具有临床鉴定的对larotrectinib获得性耐药的点突变包括G623R、G696A和F617L。拉罗替尼主要通过CYP3A4酶代谢。在向健康受试者口服单次[14C]放射性标记的100 mg剂量拉罗替尼后，未变化的拉罗替尼占血浆中主要循环放射性药物成分的19%。

　　NTRK基因融合是多种成人和儿童肿瘤的致癌驱动因子，在某些罕见的儿童肿瘤发生率较高。最新公布的拉罗替尼治疗非中枢神经系统（CNS）NTRK基因融合的儿童实体瘤患者临床试验汇总数据显示，拉罗替尼对大多数瘤种有效，93例可评估患者的客观缓解率（ORR）为84%，其中位缓解期（DoR）和无进展生存期（PFS）分别为43.3个月和37.4个月；48个月的生存率为93%。可见，拉罗替尼在非CNS NTRK基因融合儿童实体瘤患者中显示出快速且持久的疗效以及良好的安全性。

　　拉罗替尼在设计之初就考虑了儿童患者的用药需求，在剂型上同时设计了胶囊和口服液。拉罗替尼口服液吸收快、起效快，一方面可以避免由吞咽困难引起的窒息等危险，另一方面可以制成儿童容易接受的口感，从而提高用药依从性。此外，口服给药方式，更方便患者的日常生活。尤其是对于儿童群体，更可以因此实现回归学校，回归同龄孩子该有的生活。不仅为患儿服药提供了便利，也在不降低疗效的同时，降低儿童用药的相关风险，为患儿家庭带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是以TRK抑制剂为靶点的新型抗肿瘤药物吗？

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