肺癌是全球范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一。随着医学研究的深入，人们发现肺癌的发生与多种基因变异有关，其中RET基因变异在肺癌患者中占有一定比例。为了寻找针对RET基因变异肺癌的有效治疗方法，研究人员投入了大量精力，最终成功研发出普拉替尼这一创新药物。普拉替尼是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂，已获中国国家药品监督管理局批准，用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗；需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。

　　普拉替尼是一种口服的、强效且选择性的RET抑制剂。它能够与RET激酶的ATP结合位点结合，从而阻止RET信号的传递，抑制肿瘤细胞的增殖和生存。通过抑制RET信号通路，普拉替尼能够在一定程度上抑制肺癌细胞的生长和扩散，达到治疗肺癌的目的。与化疗药物引发治疗反应不同，靶向治疗可通过相应的靶点，选择性地干预肿瘤细胞的生长、生殖和转移，疗效高，副作用小。以肺癌为例，按照细胞形态来划分，肺癌可分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）。在NSCLC的治疗中，RET融合是新近发现的肺癌驱动基因，RET基因融合在NSCLC中的发生率约为1.4%-2.5%。

　　普拉替尼在临床试验中表现出良好的疗效和安全性，已获得多个国家和地区的批准，用于治疗RET基因变异阳性的非小细胞肺癌。在实际应用中，普拉替尼为患者提供了一种新的治疗选择，有效延长了患者的生存期，提高了生活质量。共纳入了来自10个中国研究中心的68例晚期RET融合阳性NSCLC患者。其中包括37例既往接受过铂类化疗和31例未接受过系统性治疗的患者。研究结果显示，在既往接受过铂类化疗的患者（n=33）中，确认的客观缓解率（ORR）为66.7%，包括1例完全缓解（CR）和21例部分缓解（PR）；疾病控制率（DCR）为93.9%。在未接受过系统性治疗的患者（n=30）中，ORR为83.3%，包括2例CR和23例PR；DCR为86.7%。除了非小细胞肺癌外，普拉替尼还在甲状腺髓样癌等其他RET融合突变阳性癌症的治疗中显示出潜力。这些癌症患者在接受普拉替尼治疗后，病情得到了有效控制，部分患者甚至实现了长期的疾病稳定或缓解。

　　数据显示，普拉替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高。通过抑制原发和继发突变，普拉替尼有望克服和预防临床耐药性的发生。这种治疗方法预期可以在携带不同RET变异的患者中实现持久的临床缓解，且具有良好的安全性。普拉替尼作为一种创新药物，为肺癌治疗领域带来了新的突破。其独特的作用机制和良好的临床应用效果，让越来越多的肺癌患者看到了希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普吉华/普拉替尼(GAVRETO/PRALSETINIB)为存在NTRK基因突变的患者提供了新的选择？

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