Sparsentan(司帕生坦)是一种口服的双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂,在单个分子中结合了内皮素A型(ETA)受体阻断和血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗作用。Sparsentan(司帕生坦)由Travere Therapeutics开发,具有血液动力学和抗炎特性,用于治疗免疫球蛋白A(IgA)肾病和局灶节段性肾小球硬化(FSGS)。
IgA肾病(IgAN,免疫球蛋白A肾病)是全球最常见的原发性肾小球疾病,严重时可发展为慢性肾脏病(CKD)和肾衰竭,其发病机制现在尚未完全确定,但研究表明,当机体的免疫系统受到外界刺激(如病毒感染等)时,机体对外界作出免疫应答,释放lgA(免疫球蛋白A),而当lgA被困在肾脏内后产生炎症时就发展成了IgA肾病。
近期对IgA肾病发病机制的研究表明,内皮素-1通过激活ETA受体参与IgA肾病的病理生理学进展,包括血管收缩、足细胞功能障碍、肾小管损伤、炎症和纤维化。《柳叶刀》发布了一项随机、双盲、主动对照研究,目的为探究斯帕森坦在IgA肾病患者中的疗效,主要疗效终点是24小时尿液样本的尿蛋白-肌酐比值从基线到第36周的变化。试验组患者在治疗36周后尿蛋白-肌酐比值平均降低了49.8%,而对照组则仅降低了15.1%,相差34.7%。司帕生坦组的蛋白尿平均降低了49.8%,而厄贝沙坦组仅为15.1%,相差比例竟高达近34.7%。
开始司帕生坦治疗,200 mg口服,每日一次。14天后,根据耐受情况增加至推荐剂量400 mg每日一次。中断后重新开始FILSPARI治疗时,应考虑从200 mg每日一次开始滴定FILSPARI。14天后,增加至推荐剂量400 mg每日一次。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!