阿达格拉西布（MRTX849、KRAZATI、Adagrasib）为另一种有效、选择性、口服生物可利用且不可逆的共价抑制剂，至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布正在评估作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合用于晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌）患者的疗效。

　　阿达格拉西布是一种口服的小分子激酶抑制剂，主要针对KRAS G12C突变体。KRAS是一种在多种癌症中都发现的突变基因，包括肺癌、结肠癌和胰腺癌等。这种突变会导致KRAS蛋白持续活跃，进而推动肿瘤的生长和发展。阿达格拉西布的作用就是抑制这种突变的KRAS蛋白，从而阻断肿瘤的生长。

　　Adagrasib属于一类称为KRAS抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来工作，该蛋白质向癌细胞发出增殖信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。Adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，其与KRASG12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变的KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而阻止下游信号传导而不影响野生型KRAS蛋白。Adagrasib抑制携带KRAS G12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和活力，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退，具有最小的脱靶活性。

　　在116名KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中评估了阿达格拉西布的疗效。这些患者既往接受过铂类化疗或免疫治疗，每日两次口服600mg剂量。临床试验主要评估客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。试验结果显示80%的患者病情得到控制，中位缓解持续时间为12.5个月，中位总生存期为14.1个月。

　　阿达格拉西布（adagrasib）最常见（≥25%）的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲减退。13%的患者因不良反应永久停药。阿达格拉西布（adagrasib）一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。临床上已经证实阿达格拉西布可以有效穿透脑血屏障，对于携带KRAS G12C非小细胞肺癌患者脑转移有很好的预防和治疗作用。

　　阿达格拉西布的推荐剂量为600 mg口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天同一时间与或不与食物同服阿达格拉西布。整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。如果服用阿达格拉西布后发生呕吐，请勿服用额外剂量。在下一个计划时间恢复给药。如果因疏忽漏服一剂药物，如果已超过预期给药时间4小时，则应跳过该剂药物。在下一个计划时间恢复给药。

　　阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的药物，具有抑制肿瘤生长和扩散的潜力。然而，作为种新兴疗法，仍需更多的研究和临床试验来确定其准确的作用机制和疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的不良反应和注意事项

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