阿达格拉西布(adagrasib)由美国Mirati Therapeutics公司研发,于美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Krazati,用于治疗接受过全身性治疗的、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布作为全球继索托拉西布(sotorasib)后上市的第二款KRAS抑制剂，其疾病控制率可达96%。

　　阿达格拉西布（MRTX849、KRAZATI、Adagrasib）为另一种有效、选择性、口服生物可利用且不可逆的共价抑制剂，至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布正在评估作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合用于晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌）患者的疗效。根据Adagrasib通过选择性高亲和力、共价结合方式抑制KRAS G12C突变体，从而发挥抗肿瘤活性。KRAS G12C是一种常见于肺癌、结直肠癌和其他癌症的致癌突变，与肿瘤的发病机制有关。

　　美国临床肿瘤学会（ASCO）胃肠道肿瘤研讨会上公布的Ⅱ期KRYSTAL-1试验最新数据，阿达格拉西布（Adgrasib，MRTX849）在包括胰腺癌在内的多类消化道肿瘤的治疗当中，都具有非常出色的潜力。

　　此次Ⅱ期试验涵盖了包括胆道癌、阑尾癌、小肠癌、胃食道结合部癌、食道癌以及胰腺导管腺癌在内的多类消化道肿瘤。目前公开了27例可评估患者的治疗结果，患者均为KRAS G12C突变的患者，先前接受过至少2种系统性抗癌治疗。结果显示，27例可评估的患者，整体缓解率为41%，疾病控制率高达100%，即全部受试患者均达到了临床疾病稳定。

　　在10例胰腺癌患者当中，整体缓解率为50%，中位缓解持续时间7.0个月，中位无进展生存期为6.6个月；其它患者的整体缓解率为35%，中位缓解持续时间为7.9个月，中位无进展生存期为7.9个月。显然，KRAS G12C突变的胰腺癌患者，对于阿达格拉西布治疗的响应率更高，响应时间也非常不错；其它消化道肿瘤的患者，响应率也不错，响应时间更长。

　　在II期KRYSTAL-1试验中，阿达格拉西布在既往治疗过的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中的总缓解率为43%，疾病控制率为80%。中位随访12.9个月后，总生存期为11.7个月。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。

　　阿达格拉西布的推荐剂量为600 mg口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天同一时间与或不与食物同服阿达格拉西布。整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。如果服用阿达格拉西布后发生呕吐，请勿服用额外剂量。在下一个计划时间恢复给药。如果因疏忽漏服一剂药物，如果已超过预期给药时间4小时，则应跳过该剂药物。在下一个计划时间恢复给药，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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