美替拉酮可阻断肾上腺皮质色素合成酶（P450c11）活性，抑制肾上腺皮质色素的合成，进而抑制糖皮质激素（如皮质醇）的合成。它使得体内的胆固醇转化为前列腺素抑制剂，从而促进促肾上腺皮质激素（ACTH）的分泌。ACTH是垂体前叶分泌的激素之一，可以对肾上腺皮质产生兴奋作用，进而产生皮质醇等激素。通过这样的机制，美替拉酮可以有效抑制皮质醇的合成，从而治疗相关疾病。
皮质醇增多症(Hypercortisolism)，又称库欣综合征(Cushing’s syndrome，CS)，是指凡由于体内皮质醇过多而产生以满月脸、向心性肥胖、紫纹、高血压、糖代谢异常、低钾血症和骨质疏松为典型表现的临床症候群。垂体性来源的CS，又称为库欣病(Cushing’S Disease,CD),是CS中最常见的病因，约占患者总数的70%。
来自英国谢菲尔德大学的John Newell-Price博士和同事评估了195名库欣综合征患者的数据，以确定美替拉酮对皮质醇增多的控制效果。在最后统计中，有皮质醇日曲线的参与者中有55%得到控制，有尿游离皮质醇的参与者中有43%得到控制，清晨皮质醇小于331nmol/L的参与者有46%得到控制，清晨皮质醇小于正常上限值的参与者有76%得到控制。总体来讲，超过80%的参与者循环皮质醇水平得到改善。当采用皮质醇日曲线控制标准对单药治疗进行评估时，50%参与者皮质醇分泌生化指标正常。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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