ZEPZELCA是一种烷基化药物,适用于治疗铂类为基础化疗中或化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)成年患者。鲁比卡丁是一种烷基化药物,它与鸟嘌呤残基结合在DNA的小凹槽中,形成加合物并导致DNA螺旋向大凹槽弯曲。加合物的形成会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)的功能和DNA修复,进而引起细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。
鲁比卡丁联合PD-1免疫检查点抑制剂帕博利珠单抗的临床试验中,虽然样本较少,但该试验纳入了近一半的耐药复发患者,还有患者已经出现脑转移。数据显示,在不同剂量组均观察到肿瘤缓解,总体来看有30.8%的入组患者肿瘤明显缩小(4例),其中还有1例患者肿瘤全消失。
只有当中性粒细胞绝对计数(ANC)≥1,500/mm3且血小板计数≥100,000/mm3才使用鲁比卡丁,鲁比卡丁可能有中等致吐作用。在临床研究中,患者接受了5-HT3拮抗剂和地塞米松的止吐预防。每21天一次3.2 mg/m 2,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在使用鲁比卡丁期间尽量避免使用中效以上CYP3A4抑制剂,因可能会增加不良反应,如果不可避免时,按表1减量使用。尽量避免使用中效以上CYP3A4诱导剂,因可能会降低鲁比卡丁的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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