卡博替尼是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个(图1)。由于抗癌靶点多,卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,对于骨转移的控制效果尤其突出。也正因为卡博替尼广谱抗癌的特性,卡博替尼被称之为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物;适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者;接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者的二线治疗。卡博替尼是一种口服药物,通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。
在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。此外,一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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