阿那白滞素Kineret是一种生物制剂,属于人工合成的白介素-1受体拮抗剂(IL-1RA)。它通过抑制白介素-1(IL-1)的作用,从而降低炎症反应和相关疾病的症状。IL-1是一种重要的炎症介质,参与了多种炎性和自身免疫反应的调节。阿那白滞素Kineret通过与IL-1受体竞争结合,阻断了IL-1的信号传导,从而减轻炎症反应。
风湿性疾病是一类常见且复杂的慢性炎症性疾病,如类风湿关节炎、强直性脊柱炎和幼年特发性关节炎等。长期以来,寻找有效的治疗方法一直是医学界的关注焦点。近期的研究表明,一种被广泛认可的药物——阿那白滞素Kineret(Anakinra)在风湿性疾病的治疗中取得了突破性的成果。
阿那白滞素是一种重组的、非糖基化的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra),与天然人类IL-1Ra的不同之处在于,它在其氨基末端添加了单一的蛋氨酸残基。阿那白滞素由153个氨基酸组成,分子量为17.3千道尔顿,它是利用大肠杆菌表达系统的DNA重组技术生产的。
白介素-1是一种重要的炎性细胞因子,具有诱导T细胞活化,促进中性粒细胞、淋巴细胞和单核细胞趋化,刺激巨噬细胞释放蛋白酶及增加组织炎症浸润等作用。还能够促进成纤维细胞增殖,导致血管翳形成,并促进前列腺素E2的产生。白介素-1通过刺激滑膜和软骨细胞,使破骨细胞减少蛋白聚糖合成,增加蛋白质的糖降解,并产生胶原酶及其他酶类,释放骨钙等,从而导致骨与软骨破坏。
类风湿关节炎(RA)是一种常见的自身免疫性疾病,特征是关节炎和全身症状。在类风湿关节炎患者血清及关节滑液中,白介素-1β水平显著升高,并与疾病活动性密切相关。因此,抑制白介素-1活性对控制类风湿关节炎病情发展、改善预后具有治疗作用。白介素-1拮抗药主要通过干扰白介素-1与其受体结合而阻断白介素-1的功能。
近期的临床试验结果显示,阿那白滞素Kineret在RA患者中取得了显著的治疗效果。一项针对早期RA患者的研究发现,与传统DMARD(疾病修饰抗风湿药)相比,阿那白滞素Kineret能够更好地控制炎症反应和关节损害,并改善生活质量。
阿那白滞素治疗类风湿性关节炎的推荐剂量为100mg/天,皮下注射,每天应约在同一时间给药。对于患有严重肾功能不全或终末期肾脏疾病的RA患者,医生应考虑减少剂量,改为每隔一天给药100 mg。最常见的不良反应(发生率≥5%)是注射部位反应、类风湿关节炎恶化、上呼吸道感染、头痛、恶心、腹泻、鼻窦炎、关节痛、流感样症状和腹痛。
阿那白滞素Kineret作为一种生物制剂,其安全性一直备受关注。大多数患者使用阿那白滞素Kineret时报告的不良事件是轻度至中度的,并可通过适当管理得到控制。最常见的不良事件包括注射部位反应、感染和头痛等。与其他生物制剂相比,阿那白滞素Kineret的不良事件发生率相对较低。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿那白滞素(KINERET/ANAKINRA)药物简述及注意事项说明
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