世界首款抗恶液质药物阿那莫林Adlumiz(anamorelin)于日本上市,用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者。这是一种新型、口服、选择性胃饥饿素(GHRELIN)受体激动剂,全球多中心的临床研究证实,阿那莫林可以改善癌症恶病质患者的体重下降和食欲减退的现象,为此前无治疗方法的癌症恶液质患者提供新的治疗选择。
恶液质(cachexia)也叫恶病质或恶病体质,是一个复杂的代谢综合征与潜在的疾病,表现为极度消瘦、食欲不振及厌食,体质下降,包括肌肉的严重萎缩和脂肪消耗。恶病质是癌症患者以及各类慢性重疾患者的主要并发症和死亡原因之一。据估计,癌症患者恶病质发病率可达25-70%,全世界每年约有820万癌症死亡病例,其中约一半死于最易引起恶病质的癌症,如胰腺癌、食道癌、胃癌、肺癌、肝癌、大肠癌。原因可能包括癌症进展至晚期,容易影响营物质摄入、消化和吸收,死亡率高。除癌症以外,多种慢性非恶性疾病都会发生恶病质,包括心力衰竭、肾功能衰竭、慢性阻塞性肺病、神经系统疾病、艾滋病和类风湿性关节炎等。恶病质的出现,严重影响重疾患者生活质量,加重治疗相关毒性。
Anamorelin对ghrelin受体GHS-R1a(生长激素释放促进因子受体1a型)有作用。阿那莫林通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素(GH)的分泌,从而增加了体重。该药物与重组人GHS-R1a结合,并作用于大鼠垂体细胞以促进GH分泌(体外)。这种药物通过单次口服向大鼠增加血浆GH浓度。通过反复对大鼠口服,该药物可增加食物摄入量和体重。该药的主要成分阿纳莫林作用于脑垂体和视丘下部的生长激素释放促进因子收容体GHS-R1a,促使脑垂体释放生长荷尔蒙GH,并且作用于视丘下部GHS-R1a后会增加患者食欲;脑垂体释放的生长荷尔蒙同时促进肝脏分泌促生长因子IGF-1,IGF-1能够促进人体肌肉的蛋白合成,因而增加患者的肌肉量及体重。
柳叶刀杂志发表的两项Adlumiz治疗非小细胞肺癌(NSCLC)患者的随机双盲、安慰剂对照研究(ROMANA 1和ROMANA 2)显示,两项试验中安慰剂组中位增加体重分别为–0.47kg和–0.98kg,ROMANA 1和ROMANA 2治疗组较安慰剂组患者的体重均增加,中位增加体重分别为0.99kg和0.65kg。
阿那莫林(Adlumiz)每粒50mg。成人通常用量为1天1次,1次2粒(100mg)。早起空腹服用,服药后间隔1小时方可就餐。Adlumiz是首个治疗癌症恶病质的药物,临床数据显示,Adlumiz在癌症恶病质患者中具有增加体重、肌肉质量、食欲的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿那莫林/阿纳莫林(ANAMORELIN)的临床数据及不良反应
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