KRAZATI适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，阿达格拉西布作为一种靶向药物，可以选择性地结合并抑制抑制KRAS突变体活性，从而阻断癌细胞的信号通路，抑制癌细胞的增殖和生长，最终达到治疗肿瘤的目的。

　　KRAS在大约25%的非小细胞肺癌病例中发生突变，而KRAS G12C基因点突变大约发生在14%的腺癌中，其中27%-42%的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者在诊断时观察到脑部转移。与没有KRAS突变的患者相比，KRAS突变的非小细胞肺癌脑转移患者的预后更差，中枢神经系统衰竭率更高。患有KRAS突变的非小细胞肺癌和未经治疗的脑转移患者的治疗选择有限且临床结果不佳。放射治疗一直是历史上的治疗标准，但具有中枢神经系统渗透性的靶向药物（例如表皮生长因子受体或间变性淋巴瘤激酶抑制剂）面世后，改变了这一局面。同时使用这类靶向药避免了辐射的不利影响，例如脑细胞坏死和认知障碍。

　　阿达格拉西布(Adagrasib)是一种KRAS G12C抑制剂，可选择性且不可逆地结合KRAS G12C并将其锁定在非活性状态，已在多个临床前模型中证明其具有中枢神经系统渗透性、颅内肿瘤消退和生存率增加。初步临床数据同样通过影像显示脑脊液渗透和中枢神经系统病变消退。

　　一项对于未经治疗的、脑转移的、KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者使用阿达格拉西布(Adagrasib)治疗的临床试验，共入组了25名患者，平均年龄66岁，既往接受过1次全身化疗，服用剂量为每天两次600毫克。颅内肿瘤客观缓解率ORR（指接受治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例）为42%，有3名患者颅内完全缓解，7名患者具有部分缓解。颅内疾病控制率(DCR)为90%。中位颅内无进展生存期(PFS)为5.4个月，中位缓解时间为2.1个月；中位缓解持续时间(DOR)为12.7个月。

　　全身肿瘤客观缓解率ORR（指接受治疗后肿瘤体积缩小≥30%的患者比例）为30%，中位缓解持续时间(DOR)为5.6个月，中位无进展生存期(PFS)为5.3个月。全身疾病控制和颅内疾病控制之间的一致性率为79%。平均存活时长为11.4个月。

　　阿达格拉西布的临床试验数据表明，在治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者方面，它的有效率可以达到45%以上。同时，阿达格拉西布还能够显著地延长患者的无进展生存期，减少肿瘤的进展和死亡风险。阿达格拉西布(Adagrasib)是第一个前瞻性地证明了对KRAS G12C突变非小细胞肺癌和未经治疗的中枢神经转移患者具有颅内活性（包括持续缓解）的KRAS G12C抑制剂。阿达格拉西布(Adagrasib)的安全性可控，中枢神经系统特异性不良反应很少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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