鲁索替尼乳膏/芦可替尼乳膏(Opzelura)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可选择性抑制JAK1/JAK2。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子(如干扰素)的信号转导。美国食品药品监督管理局(FDA)已批准鲁索替尼乳膏上市,用于短期和非连续长期治疗12岁以上轻中度特应性皮炎(AD)患者,其临床应用范围不断扩展,获批的适应症还包括白癜风、牛皮癣等自身免疫性皮肤疾病。
鲁索替尼乳膏是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可抑制JAK1和JAK2,后者介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及将STAT(信号转导器和转录激活剂)募集到细胞因子受体,激活和随后将STAT定位到细胞核,导致基因表达的调节。
白癜风是一种临床常见的色素脱失性疾病,主要特点为功能性黑素细胞脱失导致的局部皮肤或黏膜白斑,其发病机制复杂,多种因素共同参与了黑素细胞的缺失,其中自身免疫反应在其中扮演了重要的角色。鲁索替尼乳膏或是治疗白癜风的有效药物,根据多种研究可以很好的证明这一点。
有研究进行了鲁索替尼乳膏Ⅱ期临床试验。结果表明,外用鲁索替尼24周后,试验组VASI≥50的患者数量明显多于对照组;同时,外用鲁索替尼乳膏的不良反应轻微,仅有10%~15%的患者发生痤疮。一项将1.5%鲁索替尼乳膏用于12岁以上白癜风患者的Ⅲ期临床随机双盲试验中,经外用治疗(bid)28周后,患者均获得了较好的疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!