德喜曲妥珠单抗(Trastuzumab Deruxtecan，T-DXd/DS-8201，商品名优赫得)是一种新型靶向HER2的ADC，由曲妥珠单抗、4肽连接子和伊喜替康衍生物组成。用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。
德曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药物（ADC）。抗体部分是一种人源化抗HER2 IgG1抗体，通过可裂解的连接子与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂DXd偶联。德曲妥珠单抗与肿瘤细胞上的HER2受体结合后，经过内化进入肿瘤细胞，随后其连接子被肿瘤细胞内的溶酶体酶裂解，并释放具有膜通透性的DXd，进而导致DNA损伤和细胞凋亡。
德曲妥珠单抗的疗效并不局限于HER2阳性的患者，HER2低表达的乳腺癌患者也能受益。相对于其他ADC药物，德曲妥珠单抗的优势在于：德曲妥珠单抗的毒素DXd具有更高的膜通透性，对于HER2低表达的肿瘤细胞也能表现出杀伤效力。研究显示其对HER2低表达的肿瘤细胞具有“旁观者效应”。由于德喜曲妥珠单抗有更高的药物抗体比率，有助于向靶细胞输送更多的细胞毒药物。德曲妥珠单抗选用的4肽连接子在外周循环系统非常稳定，脱靶效应发生率低，进一步降低了全身毒性。
无论是疾病控制和生存获益的疗效数据，还是关注患者生活质量和主观感受的患者报告结局，德喜曲妥珠单抗都表现出具有优势的结果，这一里程碑式的突破意味着DS-8201将为HER-2阳性晚期乳腺癌/HER-2低表达晚期乳腺癌患者带来全新治疗模式。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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