阿那格雷(Anagrelide,Xagrid/Agrylin)是一种咪唑-喹唑啉类化合物,是环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂,高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。后来发现低剂量的阿那格雷有降低血小板的作用。该药不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,无潜在致癌性。
血小板增多症(ET)属于骨髓增殖性肿瘤疾病的一种,典型的实验室特征为外周血小板计数异常升高、骨髓中巨核细胞明显增多、血小板异常增加等。虽然这是一种慢性病,但如果处理不当,后期随着病情发展极易转化为骨髓纤维化或白血病,对人体造成更大的伤害。
阿那格雷选择性作用于巨核细胞系,主要通过影响巨核细胞的成熟(表现为降低巨核细胞的大小和倍性)来降低血小板数目;同时阿那格雷可抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活性,从而抑制血小板的聚集。阿那格雷药理作用只特异性的抑制巨核细胞,降低血小板,对白细胞、红细胞等其他血液成份无影响;另外,相对于羟基脲等药物,不会导致癌症、白血病的几率增加,这是该药的优势。
阿那格雷可直接靶向巨核细胞,目前属于治疗血小板增多症的二线药物。研究表明一周内使84%的病人的血小板数量减少50%,并使与血小板增多而引起的相关症状消失。此外,临床研究表明,阿那格雷也能有效治疗其他骨髓增生性疾病如原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症等伴随的血小板增高,而且有利于诱导血小板凝血功能恢复正常化。
相比羟基脲,阿那格雷的优势在于,它只抑制巨核细胞,不会影响白细胞、红细胞等其他血液成分,没有潜在的致癌作用,因而不会导致上述风险增加。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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