阿维普替尼用于治疗携带PDGFRA基因18号外显子突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除性或转移性胃肠间质瘤成人患者。泰吉华被认为是一种高效且特异性强的口服药物,旨在针对KIT和PDGFRA基因突变。通过与致病的活性激酶构象结合,它能够有效阻断与这些突变相关的信号传递路径,从而在抗击肿瘤方面发挥作用。在处理胃肠道间质瘤时,特别是那些对现行治疗产生耐药性的激活环突变,泰吉华展现了其广泛的应用潜力和抑制效果。
胃肠间质瘤(GIST)是胃肠道常见的间叶源性肿瘤,伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼分别是GIST的一、二、三线治疗药物,但PDGFRA外显子18突变,尤其是D842V突变的患者对现有靶向药物不敏感,该类患者群体治疗药物匮乏。基于对这类突变激酶构型的分析,研究者开发了强效、高选择性的Ⅰ型KIT和PDGFRA突变抑制剂阿泊替尼,不同于既往TKI类药物,阿维普替尼对KIT D816V和PDGFRA D842V突变激酶具有强效抑制能力,为GIST的治疗增加新的选择。
阿泊替尼填补了PDGFRA 18外显子突变,尤其是D842V突变患者无药可用的问题。对于该类突变患者而言,阿泊替尼可用于全线治疗。与此同时,阿维普替尼也为晚期GIST患者后线治疗带来新希望,高缓解率可以为晚期患者带来再次手术的机会。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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