沙芬酰胺是第三代单胺氧化酶抑制剂(前两代依次是司来吉兰和雷沙吉兰),与前两代相比,它是一个高度选择性、可逆的新型药物,能提高纹状体内细胞外多巴胺的水平,还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。
沙芬酰胺是一种新型的选择性MAO-B抑制剂,通过阻断神经元内依赖式钠离子通道,从而调节谷氨酸的释放。单胺氧化酶抑制剂可以降解多巴胺,而多巴胺可以在大脑中传递信号,这对于流畅的自主运动至关重要。该药通过MAO-B对多巴胺的降解作用,达到改善患者症状的目的。
两项双盲、安慰剂对照、多国家、24周的研究(Study 1和Study 2)在接受卡比多巴/左旋多巴和其他PD药物(如多巴胺激动剂、COMT抑制剂、抗胆碱能药物和/或金刚烷胺)治疗且出现“OFF”状态的PD患者中进行。试验结果表明,三组患者(安慰剂VS沙芬酰胺50mg VS沙芬酰胺100mg)中,在“ON”状态下,从基线到治疗期间平均小时数的变化为--VS 0.5 VS 0.53。
沙芬酰胺通过多巴胺能和非多巴胺能的作用机理起作用。沙芬酰胺是一种高度选择性和可逆的MAO-B抑制剂,可引起纹状体中多巴胺的细胞外水平增加。沙芬酰胺与电压门控钠(Na+)通道的状态依赖性抑制和谷氨酸释放刺激的调节有关。尚未确定非多巴胺能在多大程度上有助于整体效果。
每次服用50mg,每天一次。两周后,根据个人需求和耐受性,剂量可增加到每次100mg。中度肝功能损害患者每日一次,每次不超过50mg;严重肝损害患者禁用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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