阿达格拉西布是RAS GTP酶家族的抑制剂，用于治疗经FDA批准的检测确定的患有KRAS G12C突变，且既往至少接受过一次全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。阿达格拉西布的临床试验数据表明，在治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者方面，它的有效率可以达到45%以上。同时，阿达格拉西布还能够显著地延长患者的无进展生存期，减少肿瘤的进展和死亡风险。

　　KRAS突变是非小细胞肺癌（Non-Small-Cell Lung Cancer,NSCLC）一个重要的驱动基因，在西方人群中KRAS突变发生率达到20-30%，在亚洲人群这一发生率为7-10%。中国肺腺癌中KRAS突变比例约为8%。KRAS突变的NSCLC优势人群为男性、吸烟史、浸润性黏液型腺癌和实体型腺癌；其中G12C突变最常见（33.6%），其次为G12D（23.9%）和G12V（22.1%）。由于空间结构问题，KRAS一直被认为是「最难开发靶向药」的突变靶点。

　　Adagrasib(MRTX849)是一种有效的、口服的KRAS G12C小分子共价抑制剂，在非活性、GDP结合状态下不可逆地选择性结合KRAS G12C。Adagrasib具有良好的药代动力学特性，包括半衰期长（23小时）、剂量依赖性和中枢神经系统(CNS)渗透性。阿达格拉西布（adagrasib）一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。临床上已经证实阿达格拉西布可以有效穿透脑血屏障，对于携带KRAS G12C非小细胞肺癌患者脑转移有很好的预防和治疗作用。

　　在116名KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中评估了阿达格拉西布的疗效。这些患者既往接受过铂类化疗或免疫治疗，每日两次口服600mg剂量。临床试验主要评估客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。试验结果显示80%的患者病情得到控制，中位缓解持续时间为12.5个月，中位总生存期为14.1个月。在II期KRYSTAL-1试验中，阿达格拉西布在既往治疗过的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中的总缓解率为43%，疾病控制率为80%。中位随访12.9个月后，总生存期为11.7个月。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。

　　阿达格拉西布（adagrasib）最常见（≥25%）的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲减退。13%的患者因不良反应永久停药。

　　阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的药物，具有抑制肿瘤生长和扩散的潜力。口服给药，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者需注意每天同一时间，可以和食物一起服用，也可以不和食物一起服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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