瑞波替尼是一种针对ROS1致癌融合的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),也是第二代靶向ROS1或NTRK阳性局部晚期或转移性实体瘤的新型TKI,旨在提高缓解率并延长缓解时间,并具有良好的颅内活性,是首款获批用于ROS1阳性NSCLC患者的新一代TKI疗法。
Repotrectinib(瑞波替尼)是近两年及拉罗替尼和恩曲替尼后,又一热门的新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可有效靶向作用于ROS1和TRK A/B/C,对于未使用过靶向治疗或已经使用过靶向治疗的患者均有治疗潜力。在体外和体内的临床试验证实,瑞波替尼的抗ROS1能力可以达到恩曲替尼(Entrectinib,Etreso)和克唑替尼的90倍以上.
基于TRIDENT-1研究,这是一项开放标签、单臂、1/2期试验,评估了Augtyro在TKI-nave和TKI预处理患者中的作用。在TKI病患者(n=71)中,主要终点客观缓解率(ORR)为79%(95%可信区间(CI):68-88),客观缓解率定义为在一定时间内接受治疗的患者中肿瘤大小减小(部分缓解)或不再有癌症迹象(完全缓解)的百分比。
中位缓解持续时间(mDOR)为34.1个月。在先前接受过一次治疗的患者中ROS1TKI和以前没有化疗(n=56),ORR为38%(95%CI:25-52),mDOR为14.8个月。在基线时有可测量的中枢神经系统(CNS)转移的患者中,观察到8名TKI病患者中的7名(n=71)和12名TKI预处理患者中的5名(n=56)对颅内病变有反应。
瑞波替尼的推荐剂量为160mg,每日口服一次,可进食或不进食,连续服用14天,然后增加至160mg,每日两次,持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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