艾拉司群是由卫材发现并由Radius Health公司和武田开发的新一代选择性雌激素受体降解剂，可与雌激素受体α（ERα）结合。通过蛋白酶体途径诱导ERα蛋白降解，抑制17β-雌二醇介导的细胞增殖。在对氟维司群和CDK4/6抑制剂以及携带ESR1突变的乳腺癌耐药模型中，Elacestrant均表现出抗肿瘤活性。
乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，对女性的身心健康造成了巨大的威胁。艾拉司群（Elacestrant/Orserdu）就是其中的一种创新药物，它为乳腺癌的治疗提供了新的可能性。一项随机、开放标签、阳性对照（active-controlled）、多中心试验EMERALD(NCT03778931)评估了ORSERDU的有效性，招募了478名患有ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，其中228名患者有ESR1突变。要求患者在之前的一到两种内分泌治疗方案中出现疾病进展，包括一种CDK4/6抑制剂的一线治疗。患者平均分成两组，一组（N=239）接受ORSERDU345mg，每日一次；一组接受氟维司群（N=166）或一种芳香化酶抑制剂（阿那曲唑、来曲唑或依西美坦）（N=73）。主要研究终点是PFS，次要研究终点是OS。意向治疗（ITT）人群和ESR1突变患者亚组的PFS存在统计学显著差异。中位PFS 3.8个月vs 1.9个月，翻倍。
艾拉司群作为一种创新的治疗乳腺癌的药物，为乳腺癌的治疗提供了新的可能性。其独特的机制和显著的疗效使得它在临床试验中取得了令人鼓舞的结果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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