阿达格拉西布用于治疗某些类型的非小细胞肺癌（NSCLC），这些癌症已经扩散到附近的组织或身体的其他部位，或者无法通过手术切除至少接受过一种其他治疗的成年人。Adagrasib属于一类称为KRAS抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来工作，该蛋白质向癌细胞发出增殖信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。阿达格拉西布是一种口服的小分子激酶抑制剂，主要针对KRAS G12C突变体。KRAS是一种在多种癌症中常见的原癌基因，其突变往往导致细胞失控增殖，形成肿瘤。KRAS G12C突变体是KRAS的一种常见突变形式，约存在于13%的非小细胞肺癌和3%的结直肠癌中。阿达格拉西布的作用就是通过与KRAS G12C突变体结合，抑制其活性，从而阻止癌细胞的增殖。

　　KRAS突变的NSCLC优势人群为男性、吸烟史、浸润性黏液型腺癌和实体型腺癌；其中G12C突变最常见（33.6%），其次为G12D（23.9%）和G12V（22.1%）。由于空间结构问题，KRAS一直被认为是「最难开发靶向药」的突变靶点。阿达格拉西布能够与KRAS G12C突变体特异性结合，并抑制其活性，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。与传统的化疗药物相比，阿达格拉西布具有更高的选择性和更低的副作用。这使得患者在接受治疗时，能够更好地保持生活质量，减轻治疗带来的痛苦。

　　阿达格拉西布的研发过程充满了挑战。由于其目标KRAS G12C突变体在细胞内含量极低，且与其他蛋白质相互作用紧密，因此开发针对该突变体的药物十分困难。然而，通过科学家们的不懈努力，阿达格拉西布最终成功问世，为癌症治疗带来了新的可能性。Adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，其与KRASG12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变的KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而阻止下游信号传导而不影响野生型KRAS蛋白。Adagrasib抑制携带KRAS G12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和活力，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退，具有最小的脱靶活性。

　　临床试验结果表明，阿达格拉西布在非小细胞肺癌和结直肠癌患者中显示出显著的疗效。在一项针对非小细胞肺癌的I期临床试验中，在112例可评估疗效的患者中，盲独立中央审查（BICR）的客观缓解率（ORR）为43%，疾病控制率（DCR）为80%，中位持续时间为缓解（DOR）为8.5个月。阿达格拉西布单药治疗的患者总体生存期延长，而在一项针对结直肠癌的I/II期临床试验中，阿达格拉西布与西妥昔单抗联合治疗的患者总体反应率达到62%，疾病控制率达到86%。这些结果充分证明了阿达格拉西布在治疗KRAS G12C突变体阳性癌症中的潜力。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。

　　总的来说，阿达格拉西布作为一种创新的癌症治疗药物，为KRAS G12C突变体阳性的癌症患者带来了新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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